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金属催化剂吸附材料解决克唑替尼合成中钯残留问题
发布时间: 2018-01-12 05:53

克唑替尼化学名3-[(R)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]-5-[1-(哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基]吡啶-2-胺,它是现在唯一治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)的基因靶向药物。克唑替尼在美国获批上市的时间是2011年8月。克唑替尼的作用靶点为ALK、肝细胞生长因子受体和酪氨酸激酶受体,通过抑制ALK和c-Met磷酸化阻断肿瘤细胞生长和存活。克唑替尼的合成路线:是以3-羟基-2-硝基吡啶与(S)-取代苯乙醇在三苯基膦及DIAD条件下发生Mitsunobu反应,再进行硝基还原反应,在铁粉及酸性条件下还原成胺基,随后在0℃冰水浴下乙腈作溶剂加入NBS进行溴代,氨基Boc保护,后在二价钯催化下与联硼烷频哪醇酯反应并脱Boc保护,最后与4-碘代吡唑衍生物在钯催化下发生Suzuki偶联反应得到克唑替尼。该路线可对于终产物的吡唑环上的R基团进行变化,当R基团为哌啶环时合成的即为克唑替尼。该反应步骤中多次使用了钯催化剂,造成了钯的残留,通过市场上普通的金属去除材料无法将钯残留的问题解决。使用我公司的金属催化剂吸附材料可以解决这方面的困扰,通过多功能团设计,可以轻松的将残留的金属抓取出来,达到产品要求。并且我们吸附材料是不会在提纯中造成二次污染的。目前全国前二十大制药公司都有在用我们的产品。

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